Блокаторы кальциевых каналов очень широко используются в современной медицине. Они являются представителями гетерогенного класса лекарственных препаратов. Блокаторы кальциевых каналов состоят из химических веществ, разделенных на 3 группы. В свою очередь, они делят данные медикаментозные средства на 3 типа, то есть поколения. Разделение происходит на основании времени, когда была открыта польза того или иного средства. Использование блокаторов кальциевых каналов в медицине началось еще 30 лет назад. С тех пор подобные препараты активно улучшаются и становятся все более эффективными и безопасными. Именно такие средства именуют препаратами первого поколения.
Первым блокатором, или антагонистом, кальция стал Верапамил, который синтезировал доктор Флекенштейн. С тех пор препараты сильно изменились и стали значительно более действенными. Сейчас существует несколько основных категорий блокаторов кальциевых каналов, но используются и такие средства, химический состав которых не позволяет определить их принадлежность к тому или иному виду.
В современной медицине применяется немало лекарственных средств, которые принято именовать антагонистами кальция. На данный момент в перечень входит более 20 лекарств различной эффективности, но с одинаковым механизмом действия. Безусловно, лучше всего себя показывают лекарственные средства нового поколения, но и представители других классов тоже могут быть довольно эффективными, а в редких случаях и более безопасными для конкретных пациентов.
Принцип действия лекарств
Механизм действия блокаторов кальциевых каналов направлен на различные сферы применения. Таким образом, лекарственные средства одного класса используют в нескольких областях. Антагонисты кальция применяются для лечения неврологических и гинекологических недугов, но наибольший список применения БКК все же относится к терапевтической области.
Как уже говорилось выше, блокаторы кальциевых каналов несколько отличаются по своей эффективности. То есть тут все зависит от типа и класса препарата, а также от действующего вещества. При этом по механизму фармакологического действия они практически идентичны. Задачей лекарственного средства является создание препятствия для тока кальциевых ионов по потенциал-зависимым медленным каналам. Их также именуют L-каналами. Они присутствуют в клеточных мембранах, кардиомиоцитах, сарколеммах скелетных мышц и даже в головном мозге.
Помимо вышеупомянутых каналов, в человеческом организме присутствует 4 вида особенных белков, при изменении которых увеличивается либо уменьшается концентрация кальция. Помимо L-каналов огромную роль играют и Т-каналы. Они содержатся в клеточных мембранах именно тех клеток, которые отвечают за импульс сокращения миокарда в определенном ритме. То есть от них напрямую зависит качество работы сердца. Блокаторы кальциевых каналов позволяют нормализовать концентрацию кальция, что приводит к улучшению состояния здоровья пациента.
Химическая классификация антагонистов кальция
Как уже говорилось выше, блокаторы кальциевых каналов постоянно улучшаются и совершенствуются. Список препаратов постепенно обновляется, но на данный момент классификация этих лекарственных средств включает 4 класса препаратов, различающихся по химическому составу. Сюда входят фенилалкиламины, дифенилпиперазины, бензодиазепины и дигидропиридины. Все они являются мощными лекарственными средствами, которые ни в коем случае нельзя применять без одобрения врача.
Дифенилалкиламины были первыми антагонистами кальция, которые начали использовать в медицинской практике. Со временем их стали заменять бензодиазепинами. На данный момент лекарственные препараты из этого класса широко используются не только терапевтами, но и гинекологами.
Наибольшим вниманием у разработчиков пользуются дигидропиридины. Они считаются самыми перспективными из всех представителей лекарственных препаратов, именуемых блокаторами кальциевых каналов. В состав медикаментозных средств такого типа входит масса различных веществ, благодаря чему именно дигидропиридины стали самыми эффективными для лечения некоторых недугов.
Дифенилпиперазины являются теми антагонистами кальция, которые нашли свое применение в области неврологии. Здесь для лечения целого ряда недугов они считаются просто незаменимыми.
Поколения препаратов БКК
Классификация блокаторов медленных кальциевых каналов осуществляется не только по их химическому составу, но и по поколению. Это особый тип классификации, который основывается на времени, когда средство стало широко использоваться. Чем выше поколение, тем более качественным и эффективным считается медикаментозный препарат.
Всего классификация по поколению включает 3 вида лекарственных средств, к которым относят блокаторы кальциевых каналов. Самые первые из них, которые применялись еще на начальных этапах разработок, имели один серьезный недостаток, а именно низкую эффективность и продолжительность действия. Учитывая, что за 3 часа из крови выводилась большая часть полезных веществ, препарат нужно было назначать минимум по 4 раза в день. При таком подходе пациенты нередко рисковали получить серьезную интоксикацию.
В наше время для мототерапии антагонисты кальция первого и второго поколения не назначаются. Они могут служить лишь вспомогательными средствами. Но некоторое время именно ими лечили ряд болезней, пока на смену не пришли лекарственные средства последнего поколения. Они представлены группой дигидропиридинов. Препараты такого типа обладают высоким уровнем терапевтического эффекта, долгое время задерживаются в крови и значительно более безопасные, нежели их аналоги из предыдущих поколений.
Как правило, блокаторы кальциевых каналов нового поколения достаточно назначать пациенту 1 раз в сутки. Этого будет вполне достаточно для нормального функционирования больного органа. К примеру, такие средства, как лерканидипин и лацидипин входят в список лекарственных средств, помогающих в борьбе с гипертонией, так как они отлично расширяют сосуды. Их нередко комбинируют с препаратами из класса диуретиков и ингибиторов АПФ.
Самые популярные средства
В современной медицине наиболее часто врачи назначают лекарственные средства нового поколения.
Когда речь идет о блокаторах кальциевых каналов, то тут несомненными лидерами являются дигидропиридины.
Список лекарств из этого класса довольно обширный, но самыми известными и широко распространенными являются лерканидипин и лацидипин. В аптеках они предлагаются в различных вариантах. Название лекарственного средства может меняться, в зависимости от компании-производителя, но основные действующие вещества и эффективность остаются на прежнем уровне. К примеру, лерканидипин продается под названием Занидип и Леркамен, а лацидипин производители именуют Лаципилом и даже Сакуром. Несмотря на широкий список названий, в медицинской практике закрепились оригинальные названия данных лекарственных средств.
Среди препаратов из других поколений спросом пользуется амлодипин. Его можно приобрести в аптеках под названиями Тенокс, Васкопин, Кардилопин, Норваск. А вот такого представителя блокаторов кальциевых каналов, как исрадипин, можно купить исключительно в виде Ломира либо отдельной модификации, именуемой Ломир СРО.
Слабым спросом пользуются препараты под названием Риодипин, Нисолдипин и Фелодипин. Они являются представителями низкого класса, поэтому не считаются эффективными и безопасными. Тем не менее некоторым пациентам все же приходится их использовать, но такие средства назначаются только при наличии аллергической реакции на все остальные блокаторы.
Наибольшее распространение среди препаратов с кратковременным действием получил Нифедипин. У него имеется масса дженериков, таких как Кальцигард ретард, Коринфар, Фенигидин, Осмо-Адалат и Нифелат. По своей стоимости эти лекарственные средства считаются наиболее доступными, но их подводит эффективность. Если еще 10 лет назад Нифедипин практически во всех его вариантах считался одним из самых востребованных, то в наше время врачи стараются назначать пациентам лекарственные средства более длительного срока действия. Это позволяет человеку принимать по 1-2 таблетке в сутки, что существенно снижает побочные эффекты на организм.
Где применяются таблетки?
Чем лучше становится лекарственный препарат, тем больше сфер действий у него находят специалисты. То есть лекарства нового поколения используются не только в терапевтической практике, так как они способны дать намного больший эффект. В наше время наибольшее распространение они получили как гипотензивные, антиангинальные, антиишемические и антиаритмические препараты.
Врачи назначают блокаторы кальциевых каналов не только в качестве монотерапии, но и как дополнение к другим мощным и эффективным лекарственным средствам. Дигидропиридины хорошо показали себя в качестве сосудорасширяющих лекарственных средств, поэтому их часто назначают при стенокардии. Также они очень эффективны для больных с синдромом Рейно и при артериальной гипертензии. Блокаторы кальциевых каналов из класса фенилалкиламинов используются при наджелудочковой тахиаритмии.
Антагонисты в большинстве своем являются небезопасными препаратами, поэтому их можно применять исключительно с одобрения лечащего врача. У них имеется целый ряд противопоказаний и побочных эффектов, которые отличаются в зависимости от типа лекарственного средства. Существует и несколько видов антагонистов кальция, которые допустимы для приема даже подростками и женщинами в положении. Они используются для лечения артериальной гипертензии и проблем с сосудами головного мозга только с одобрения лечащего врача.
Наибольшее распространение блокаторы кальциевых каналов нашли в области кардиологии. Трудно переоценить их важность при лечении таких проблем, как аритмия, артериальная гипертензия и стенокардия. Препараты такого типа используются и для избавления от симптомов других недугов, но чаще в комплексе с медикаментозными средствами других видов и механизма действия. Все вместе это дает хороший эффект, но важно помнить о том, что лекарства из класса антагонистов кальция являются опасными. По этой причине их может назначить исключительно доктор после тщательного осмотра пациента, проведения все необходимых диагностических процедур и только при наличии веских оснований для использования подобных лекарственных средств.
Побочные эффекты
Блокаторы кальциевых каналов, несмотря на всю свою эффективность, могут негативно сказываться на работе некоторых органов. При неправильном приеме они оказывают негативное воздействие на здоровье человека.
К примеру, если больной принимает антагонисты кальция с короткодействующим эффектом на протяжении длительного времени, его ждут серьезные проблемы. Это не только негативно сказывается на состоянии нервной системы, но и существенно повышает риски инфаркта и инсульта. Они могут вызывать повторный гипертонический криз и приступы стенокардии, особенно при резкой их отмене. Короткодействующие блокаторы можно использовать только для купирования симптомов обострения недуга.
Нельзя без ведома врача совмещать БКК и иные средства. К примеру, некоторые блокаторы совместно с ингибиторами АПФ вызывают сильные отеки. По этой причине ни в коем случае не допускается использование лекарственных средств без предварительной консультации с врачом.
Видео Фото
(Пока оценок нет)
Загрузка...