В настоящий момент существует большое количество антигипертензивных препаратов с различными механизмами действия. Все они имеют свои преимущества и недостатки, показания и противопоказания. Альфа-адреноблокаторы также обладают антигипертензивным действием, но не являются средствами первой линии для коррекции артериальной гипертонии. Их применение ограничивается определенными клиническими ситуациями.
Механизм действия
В соответствии с классификацией по механизму действия все альфа-адреноблокаторы разделяют на:
- селективные;
- неселективные.
К неселективным препаратам относится Фентоламин. Принцип его работы заключается в блокаде постсинаптических α1-адренорецепторов, что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры сосудистой стенки, понижению периферического сопротивления, улучшению кровообращения и снижению артериального давления. Неселективность действия приводит к активации пресинаптических α2-адренорецепторов, следствием чего является повышение секреции норадреналина, который воздействует на свободные бета-рецепторы, в том числе и на β1-адренорецепторы сердечной мышцы. В результате возникает побочный эффект действия Фентоламина — тахикардия.
Селективные лекарства оказывают влияние исключительно на постсинаптические α1-адренорецепторы, поэтому не вызывают выраженной тахикардии. К таким препаратам относятся:
- Празозин;
- Альфузозин;
- Доксазозин;
- Теразозин;
- Тамсулозин.
Постсинаптические α1-адренорецепторы имеются в шейке мочевого пузыря, гладких мышцах простаты и простатической части мочеиспускательного канала. Их активация приводит к расслаблению мускулатуры данной локализации.
Показания и противопоказания к назначению
Неселективные препараты в настоящий момент применяются крайне редко. Единственным неселективным средством, которое используется и сегодня (в основном как препарат экстренной помощи), является Фентоламин.
Фентоламин
Неселективный препарат Фентоламин в настоящее время используется преимущественно для лечения и профилактики гипертонических кризов у людей с опухолью мозгового вещества надпочечников — феохромоцитомой. Кроме того, Фентоламин — эффективное средство при некоторых заболеваниях сосудов:
- синдром Рейно;
- облитерирующий эндартериит;
- пролежни, трофические язвы другой этиологии;
- отморожение конечностей;
- начальный этап развития гангрены нижних конечностей из-за атеросклероза сосудов.
Противопоказания к применению:
- индивидуальная повышенная чувствительность к любым составляющим препарата;
- артериальная гипотония;
- стабильная/нестабильная стенокардия напряжения, боли за грудиной неясного происхождения;
- инфаркт миокарда (в том числе ранее перенесенный);
- значительная почечная недостаточность;
- атеросклероз сосудов головного мозга.
Селективные препараты
Селективные альфа-адреноблокаторы даже внутри своей группы обладают разной избирательностью действия. Лекарственные средства Празозин, Доксазозин, Теразозин воздействуют на все типы α1-адренорецепторов, поэтому применяются для коррекции артериальной гипертонии и в качестве симптоматической терапии при увеличении размеров предстательной железы. Празозин показан еще и при синдроме Рейно и феохромоцитоме. Как правило, указанные препараты назначаются мужчинам, страдающим одновременно артериальной гипертензией и аденомой простаты. В остальных случаях нецелесообразно назначать эти средства в качестве терапии артериальной гипертензии первой линии (исключение являются больные с феохромоцитомой).
Для данных препаратов, как и для Фентоламина, характерен эффект первой дозы. При первичном приеме иногда происходит развитие выраженной гипотензии. Необходимо, чтобы состояние пациента в этот момент контролировал медицинский персонал.
Такие препараты противопоказаны при следующих состояниях:
- значительная печеночная недостаточность;
- инфекционные заболевания мочевыводящих путей;
- анурия;
- значительная почечная недостаточность;
- исходная гипотония (в т.ч. ортостатическая);
- обструктивные нарушения верхних мочевыводящих путей;
- конкременты в мочевом пузыре;
- непереносимость любого вещества, входящего в состав препарата ;
- возраст менее 18 лет.
Альфузозин и Тамсулозин селективно воздействуют на подтип α1-адренорецепторов, расположенных на гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и уретры. По этой причине они практически лишены гипотензивного действия и показаны только для ликвидации симптомов нарушения оттока мочи у пациентов с аденомой предстательной железы. Наиболее избирательным действием обладает Тамсулозин. Он является оптимальным средством для больных с доброкачественной гиперплазией простаты, не имеющих артериальной гипертензии.
Противопоказания к применению Альфузозина:
- ортостатическая гипотония;
- значительные нарушения функции печени;
- значительная почечная недостаточность (ХБП С3 и выше);
- кишечная непроходимость (в связи с наличием в составе касторового масла);
- индивидуальная повышенная чувствительность к любым составляющим препарата.
Единственное противопоказание к применению Тамсулозина — индивидуальная непереносимость компонентов.
Все препараты отпускаются по рецепту.
Рекомендуемые дозировки
Минимальные и максимальные суточные дозы указаны в списке:
Название | Минимальная суточная доза, мг | Максимальная суточная доза , мг | Частота приема в течение дня |
Празозин | 0,5 | 20 | 2-3 |
Доксазозин | 1 | 8 при ДГПЖ, 16 при гипертонии | 1 |
Теразозин | 1 | 20 | 1 |
Альфузозин | 10 | 10 | 1 |
Тамсулозин | 0,4 | 0,4 | 1 |
Фентоламин (таблетки) | 50 | 100 | 3-5 |
Видео Фото