Фибраты — это лекарственные средства, применяемые для снижения уровня холестерина в крови и предотвращающие появление атеросклеротических бляшек. Их применяют при повышенной концентрации триглицеридов в крови в сочетании с другими препаратами: никотиновой кислотой, статинами и другими. Каждая из этих групп лекарственных средств оказывает специфическое действие на обмен липидов, а комплексное их применение позволяет достигнуть оптимального результата.
Химические и фармакологические свойства
По своему химическому составу фибраты являются производными фиброевой кислоты, отчего они и получили свое название. Они применяются в таблетках и действующее вещество всасывается стенками желудка. Биодоступность препаратов, как правило, высокая. Метаболизм фибратов различается у разных препаратов: некоторые из них являются пролекарствами, а лечебным эффектом обладают их метаболиты, другие эффективны сразу. Есть препараты, способные поддерживать терапевтическую концентрацию в крови в течение суток и более, есть, напротив, более кратковременного действия.
Список фибратов на сегодняшний день включает в себя шесть наименований:
- Фенофибрат. Является пролекарством, активен его метаболит — фенофиброевая кислота.
- Клофибрат. Первый из препаратов этого ряда, появившийся в аптеках.
- Гемфиброзил. Способен длительно поддерживать терапевтическую концентрацию в крови.
- Безафибрат.
- Ципрофибрат — имеет самый большой период полувыведения.
- Этофибрат.
Какой из этих препаратов будет лучше действовать в каждой конкретной ситуации решает врач, поскольку все виды фибратов имеют свои специфические характеристики. Взаимодействие с другими лекарственными средствами различно. Фибраты усиливают гиполипидемический эффект статинов, но повышают и риск развития побочных эффектов. Они усиливают действие непрямых антикоагулянтов, из-за чего может возникнуть риск развития кровотечений. Во избежание этого необходимо при назначении фибратов снижать дозировку антикоагулянтов.
Механизм действия и показания к применению
Фибраты усиливают активность липопротеинлипазы — фермента, действие которого обусловливает концентрацию различных липопротеидов в крови. Фибраты ускоряют разложение липопротеидов очень низкой плотности, усиливают выделение холестерина с желчью, при этом синтез ЛПНП («плохого холестерина») уменьшается. Таким образом, концентрация ЛПНП и ЛПОНП в крови заметно снижается, как следствие, снижается риск развития атеросклероза.
Фибраты не вызывают обратного развития уже сформировавшихся атеросклеротических бляшек, но замедляют их рост и предотвращают появление новых. Данных о том, что эти препараты существенно повышают выживаемость больных с ишемической болезнью сердца пока нет, так как фибраты являются относительно новым классом препаратов.
Фибраты назначают при очень высоких концентрациях липопротеидов в крови (более 10 ммоль/л), а также в дополнение к статинам для повышения эффективности лечения при более низких концентрациях. При недостаточной эффективности лечения другими гиполипидемическими препаратами назначение фибратов как основного или дополнительного средства становится обязательным.
Фибраты применяют для коррекции липидного обмена при врожденных дислипидемиях, сахарном диабете, ожирении, подагре и других болезнях обмена. Отдельного внимания заслуживает метаболический синдром. Это комплекс нарушений обмена веществ, гормонального фона и нервной регуляции, приводящий к опасным для здоровья метаболическим сдвигам. При нем может появляться ожирение, атеросклероз, заболевания почек и печени, артериальная гипертензия и многие другие заболевания. Фибраты в этом случае являются важным средством в комплексной терапии позволяющим нормализовать обмен веществ, и сохранить здоровье пациента.
Некоторые специалисты рекомендуют назначать фибраты профилактически всем пациентам старше 40 лет, особенно страдающим избыточным весом и ведущим малоподвижный образ жизни. Данные об эффективности такого подхода на сегодняшний день еще не собраны.
Инструкции и дозировка
Инструкция по применению рекомендует употреблять фибраты независимо от еды два или один раз в день. Точная дозировка зависит от конкретного препарата. Клофибрат или безафибрат принимаются чаще, а фенофибрат и этофибрат, наоборот, способны длительно поддерживать концентрацию действующего вещества в крови. Принимать препараты желательно в одно и то же время — так достигается их максимальная эффективность. Не следует пропускать очередной прием препарата, так как тогда его терапевтический эффект может заметно снизиться.
Контроль эффективности лечения — снижение коэффициента атерогенности, которое определяется при биохимическом анализе крови. Если количество ЛПНП в крови достоверно снижается, это говорит о том, что лечение фибратами достаточно результативно. При снижении коэффициента атерогенности до нормального, дозировка фибратов может быть уменьшена. Следует помнить о том, что атеросклероз — это хроническое заболевание, которое склонно к постоянному прогрессированию, поэтому необходим постоянный контроль содержания и соотношения разных типов липопротеидов в крови.
Побочные эффекты
В большинстве случаев фибраты не вызывают побочных эффектов, но около 10% пациентов отмечают у себя их наличие. Один из самых частых эффектов фибратов, снижающий их ценность как профилактического препарата, — негативное влияние на состояние поперечно-полосатой мускулатуры. Прием фибратов способствует развитию миалгий, миозитов и рабдомиолиза — повреждения скелетной мускулатуры. Появление постоянных, неуклонно усиливающихся болей в мышцах, должно стать поводом для отмены препарата. Схожим побочным действием обладают и статины, поэтому их комплексный прием усиливает выраженость симптомов поражения скелетной мускулатуры.
Клофибрат значительно повышает риск образования камней в желчном пузыре, поэтому при его приеме необходимо соблюдать диету с частыми приемами пищи и принимать желчегонные препараты, чтобы не допускать застоя желчи. Этот же препарат может оказать аритмогенный эффект и вызвать снижение либидо. Предпочтение обычно отдают более современным препаратами и такая практика обусловлена количеством побочных эффектов. Тем не менее, даже относительно безопасные современные фибраты могут вызвать нарушения пищеварения, головную боль, кожные высыпания. Повышается риск анемии и мерцательной аритмии.
Существующие противопоказания
Фибраты не следует применять беременным и кормящим женщинам, так как они могут оказать негативное действие на течение беременности и состояние кишечника грудного малыша. Если необходимо лечение фибратами, то их назначают уже после отлучения ребенка от груди.
Детям и подросткам также нежелательно принимать фибраты.
Фибраты абсолютно противопоказаны людям с заболеваниями печени: желчнокаменной болезнью, холециситом, гепатитами, фиброзом и циррозом печени. Абсолютным противопоказанием является и синдром портальной гипертензии, а также печеночная и почечная недостаточность.
Алкоголизм, в том числе вылеченный — относительное противопоказание, здесь решающим фактором является состояние печени. В пожилом возрасте фибраты назначают с осторожностью, если возможная польза превышает риск, поскольку вероятность заболеваний печени и риск аритмии у пожилых людей очень высок.
Назначение фибратов у пациентов с эндокринными нарушениями возможно только после консультации с эндокринологом. С осторожностью нужно подходить к лечению этими препаратами людям с заболеваниями пищеварительного тракта. Гиперчувствительность к компонентам препаратов встречается крайне редко.
Видео Фото
(Пока оценок нет)
Загрузка...