Варфарин: инструкция по применению препарата

В современном мире фармацевтики Варфарин — довольно известный препарат, применяемый в основном при сердечно-сосудистых заболеваниях как антикоагулянт. Но так было не всегда: это вещество является одновременно и лекарством, и ядом. Варфарин имеет богатую историю, но несмотря на то что является довольно старым препаратом, а растущие фармацевтические возможности позволили разработать более современные антикоагулянтные средства, отказаться полностью от его применения не представляется возможным. Существует ряд заболеваний и сопутствующих состояний, когда предпочтительно использовать только его.

Действие препарата

Варфарин – антикоагулянт непрямого действия. Фармакологическое свойство этого препарата заключается в том, что он вмешивается в превращения витамина К — окисление его активной формы (гидрохиноновой) в неактивную (эпоксидную) с последующим превращением обратно в активную. Это окисление сопряжено с превращением остатков факторов свертывания, в состав которых входит тромбин, в активные формы для проявления коагуляционных свойств. Варфарин блокирует этот этап, что приводит к образованию в печени и попаданию в кровь функционально неактивных белков.

Варфарин является рацематом, то есть смесью двух форм — R и S. Каждая из этих форм выводится разными путями. S-форма сильнее R-формы в отношении антагонизма к витамину К.

Несмотря на то что варфарин действует медленнее, чем гепарин, он имеет некоторые преимущества:

• Варфарин применяется в виде таблеток, а гепарин — инъекционно.
• При применении гепарина риск тромбоза выше.
• Терапевтический эффект развивается через несколько дней после начала приема.

Фармакокинетика

После приема таблетированной формы варфарина происходит его полная абсорбция из ЖКТ. Связывание с белками плазмы крови составляет 97–99%. Терапевтическая концентрация в плазме — 1–5 мкг/мл (0,003–0,015 ммоль/л). Через плацентарный барьер проникает, но с грудным молоком не секретируется.

Показания к применению

Назначается врачом как лечение и профилактика тромбоза и/или тромбоэмболии сосудов:

• Венозный тромбоз или эмболия легочной артерии.
• Тромбоз после операций.
• Инфаркт миокарда (повторный).
• В качестве дополнительного лекарственного средства при проведении хирургического или тромболитического лечения тромбоза.
• Повторная эмболия легочной артерии.
• Протезирование клапана сердца.
• Тромбоз мозговых, коронарный и периферических артерий.
• Вторичная профилактика тромбоза и тромбоэмболии после инфаркта миокарда или при мерцательной аритмии.

Место Варфарина в современной антикоагулянтной терапии

В последнее время с успехом используются новые оральные антикоагулянты (НОАК ), применение которых является более эффективным и безопасным. Европейское общество рекомендует именно их в качестве классических антагонистов витамина К.

Но существуют состояния, при которых применение варфарина более целесообразно, а иногда и необходимо:

• Клапанная фибрилляция предсердий (чаще всего при митральных стенозах).
• Протезированные клапаны сердца.
• Фибрилляция предсердий у пациентов с высокой приверженностью к лечению варфарином (переход на НОАК противопоказан).
• Фибрилляция предсердий у пациентов, перенесших острый коронарный синдром (ОКС) и/или которым необходимо чрескожное коронарное вмешательство.

К НОАК относятся Ривароксабан, Апиксабан и Дабигатран.

Инструкция по применению

Варфарин выпускается в виде таблеток с крестообразной риской по 2,5 мг.

Препарат следует принимать внутрь 1 раз в сутки в одинаковое время.

Начальная доза составляет 2,5–5 мг/сут. в первые 2–3 дня. Дальнейшая дозировка устанавливается строго индивидуально в зависимости от результатов коагуляционного исследования крови, а именно протромбинового времени и/или МНО (международное нормализованное отношение ).

Модернизированный алгоритм подбора дозы Варфарина (таблетки по 2,5 мг) представлен в таблице:

Дальнейший прием препарата осуществляется под контролем МНО, используется алгоритм для 7–го — 8-го дня.

Дополнение к алгоритму:

Более низкие стартовые дозы (2,5–3,75 мг ) назначаются больным:

• Старше 70 –75 лет.
• Имеющим низкую массу тела.
• Страдающим почечной недостаточностью.
• Страдающим хронической сердечной недостаточностью.
• В раннем послеоперационном периоде.
• С нарушениями печени.

Стоить заметить, что одновременное применение амиодарона также является показателем для снижения стартовой дозы варфарина. При оценке значимости амиодарона необходимо учитывать любой способ его приема.

Поддерживающая терапия при тромбозе вен или тромбоэмболии включается в себя достижение МНО 2,8–3,0.

Побочные действия и противопоказания

Побочные эффекты связаны с нарушениями:

• со стороны пищеварительной системы — диарея (довольно редко), повышение активности трансаминаз печени;
• со стороны кожных покровов и элементов, связанных с ними — некроз кожи, выпадение волос, васкулиты, экзема;
• со стороны системы кроветворения — риск развития кровоточивости.

Применение Варфарина противопоказано при:

• Острых кровотечениях.
• Тяжелых заболеваниях печени и почек, а также почечной недостаточности.
• Тяжелой артериальной гипертензии.
• Остром ДВС-синдроме.
• Геморрагическом диатезе.
• Тромбоцитопении.
• Обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
• Кровоизлияниях в мозг.
• Беременности (первый триместр и последние 3-4 недели ).
• Алкоголизме.
• Повышенной чувствительности к компонентам препарата.
• Аневризме артерий.
• Пункции (например, люмбальной).

Применение при беременности

Варфарин свободно и быстро проникает через плацентарный барьер, вызывая варфариновый синдром у плода на сроке 6-12 недель беременности. Этот синдром проявляется в виде седловидной деформации носа, а также других хрящевых изменений. Иногда — в виде хондродисплазии, атрофии зрительного нерва и/или катаракте. Также возможна задержка умственного и физического развития.

Препарат может быть причиной кровотечения во время беременности или родов. Несмотря на то что Варфарин выводится с грудным молоком во время лактации, он может использоваться во время кормления грудью, так как терапевтические дозы препарата не влияют на ребенка.

Передозировка

В каждой коробке есть инструкция по применению, если следовать ей и рекомендациям врача, то риск передозировки минимален.

Симптом: кровоточивость или кровотечения.

При лечении передозировки Варфарином учитывают показатель протромбинового времени. Если он составляет более 5% и нет других возможных источников кровотечения, то коррекция приема препарата не требуется. Если возникли незначительные кровотечения, то прием препарата следует прекратить или снизить дозу на короткий срок. В случае возникновения тяжелого кровотечения требуется введение витамина К. При критических состояниях на фоне кровотечения – переливание цельной крови или свежезамороженной плазмы.

Фото

(Пока оценок нет)

Загрузка...