Бета-блокаторы: препараты, механизм действия, показания и противопоказания

Бета-адреноблокаторы — это группа препаратов, главное свойство которых заключается в обратимом блокировании бета-адренергических рецепторов. Современным препаратом последнего поколения является Небиволол, который практически лишен побочных эффектов и может применяться один раз в сутки. В настоящее время бета-блокаторы используются в том числе для профилактики сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с высоким риском их возникновения.

Классификация бета адреноблокаторов

Бета-блокаторы принято классифицировать по следующим признакам:

  1. В зависимости от избирательности действия на бета блокаторы разных типов:
    • неселективные (действующие в равной степени на оба типа: пропранолол);
    • селективные (действующие преимущественно на бета -1 рецепторы: метопролол, атенолол, бисопролол).
  2. В зависимости от наличия внутренней симпатомиметической активности (имеющие слабое активизирующее влияние на те же бета рецепторы ):
    • с внутренней симпатомиметической активностью (пиндолол, соталол, талинолол);
    • без внутренней симпатомиметической активности (небиволол, атенолол, бисопролол).
  3. В зависимости от продолжительности действия:
    • продленного (надолол, бисопролол, бетаксолол);
    • средней длительности (метопролола тартрат);
    • короткого (эсмолол).
  4. В зависимости от растворимости в жирах:
    • липофильные (метопролол, пропранолол, ацебутолол);
    • гидрофильные (тимолол, соталол, атенолол ).

Механизм действия

Механизм действия бета-адреноблокаторов прежде всего направлен на модификацию гомеостаза сердечно-сосудистой системы, но также проявляет свою активность в отношении метаболизма и работы других органов.

Антиаритмическое и гипотензивное влияние

Повышение уровня катехоламинов (гормонов симпатической нервной системы, действующих на альфа- и бета-адренорецепторы), а именно адреналина, происходит в стрессовых ситуациях, при расстройствах вегетативной нервной системы (ВСД), гипертонической и ишемической болезнях. Стимулируя бета-адренергические рецепторы, расположенные в миокарде, катехоламины дестабилизируют электрическую активность сердца и приводят к развитию различных аритмий.

Бета-блокаторы направлены на предупреждение чрезмерной активации таких рецепторов, тем самым защищая сердечную мышцу.

Основным действием бета-адреноблокаторов является подавление активности бета -1, бета -2 или бета -1 и 2 адренергических рецепторов.

Механизм их действия в качестве антиаритмического препарата II класса (по классификации Vaughan Williams) связан с отрицательными хроно-, дромо-, батмо- и инотропной активностями, что означает снижение частоты и силы сокращений, возбудимости и скорости проведения импульсов в сердце. Бета-блокаторы подавляют автоматизм работы синусового узла – участка сердца, задающего ритм его сокращений, угнетают дополнительные (эктопические) очаги возбуждения, расположенные в предсердиях, иногда в желудочках и атриовентрикулярном соединении.

Читайте также:  По каким причинам после еды может подняться давление?

Бета-блокаторы уменьшают скорость прохождения импульса по проводящей системе сердца, увеличивают разность длительности состояния невозбудимости сердца (рефрактерности) и периода его сокращений. При употреблении малых доз препаратов проявляется их антиаритмическое действие, при нарастании дозировки – противоишемический и антигипертензивный эффекты. Самым сильным антиаритмическим свойством обладают бета блокаторы без внутренней адреномиметической активности.

Бета-блокаторы способствуют понижению артериального давления у больных, страдающих гипертонической болезнью, что связано со снижением объема сердечного выброса, угнетением активности барорецепторов (рецепторов, улавливающих изменение давления ) с дуги аорты, снижением выработки гормона ренина (одного из участников ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, повышающей артериальное давление), увеличением выработки предсердного натрийуретического гормона (снижающего давление) при физической активности.

Влияние на метаболизм и другие процессы

Бета-блокаторы изменяют характеристики липидного и углеводного обменов организма. Они угнетают липолиз, тормозят увеличение концентрации плазменных свободных жирных кислот, повышая количество триглицеридов, но не влияя на концентрацию общего холестерина. Повышает так называемый индекс атерогенности (вероятность развития патологий сердечно-сосудистой системы из-за атеросклероза) за счет снижения липопротеидов высокой плотности и повышения липопротеидов низкой плотности. Но талинолол не вызывает подобных неблагоприятных воздействий на обмен липидов и даже приводит его в норму.

Бета-блокаторы тормозят расщепление глюкозы (гликогенолиз) в печени, из-за чего возможны эпизоды гипогликемии (пониженного содержания глюкозы плазмы крови) при лечении гипогликемическими препаратами пациентов с сахарным диабетом. У людей, не страдающих расстройствами углеводного обмена, блокаторы чаще всего не влияют на концентрацию глюкозы плазмы.

Бета-блокаторы уменьшают выработку водянистой влаги, что понижает внутриглазное давление. Применение у беременных противопоказано из-за способности вещества учащать сократительную активность матки. Усиливая моторику желудочно-кишечного тракта, бета блокаторы становятся причиной болей в животе, рвоты, тошноты, диареи, реже – запоров. Врач может также назначить лекарства этой группы для профилактики мигреней: например, пропранолол проникает через гемато-энцефалический барьер и расслабляет спазм сосудов мягкой оболочки головного мозга.

Читайте также:  Симптомы, методы лечения и возможные осложнения артериальной гипертензии 3-й стадии

Показания

Бета-блокаторы применяют при следующих показаниях:

  • синусовая тахикардия любого происхождения (кроме развившейся в результате отравления сердечными гликозидами);
  • пароксизмальная наджелудочковая тахикардия;
  • пароксизмальная мерцательная аритмия (тахисистолическая форма);
  • синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
  • экстрасистолии желудочковые и наджелудочковые;
  • синдромы удлиненного Q-T (синдромы Романо-Уорда, Эрвела-Ланге-Нильсена);
  • артериальная гипертония;
  • ИБС: стенокардия напряжения и нестабильная стенокардия;
  • гипертрофическая кардиомиопатия;
  • профилактика внезапной сердечной смерти после острого нарушения коронарного кровообращения;
  • комплексная терапия тереотоксикоза;
  • профилактика приступов мигрени;
  • глаукома.

Противопоказания

Основными противопоказаниями к применению бета адреноблокаторов являются:

  • бронхиальная астма;
  • значительная гипотензия;
  • брадикардия;
  • синдром слабости синусового узла ;
  • атрио-вентрикулярная блокада II степени и выше;
  • тяжелая декомпенсированная сердечная недостаточность ;
  • беременность.

Список препаратов и их торговые названия

Список препаратов бета-адреноблокаторов:

Название препарата Пример торгового названия (производитель) Средние дозировки, мг/сутки Особые указания
Атенолол Энтеросан (Winthrop), Велорин-100 (Remedica) 25-50 до 200 Употреблять с осторожностью при патологии почек. При приеме возможны астенизация и похолодание конечностей
Бетаксолол Бетоптик (Alcon-Couvreur N. V. S. A.), Ксонеф (Promed Exports) По 1-2 капли 2 раза в день Глазные капли. Применяются при открытоугольной глаукоме, внутриглазной гипертензии
Бисопролол Арител (Канонфарма продакшн ЗАО), Конкор (Merck KGaA), Нипертен (КРКА-Рус) 5-10 Не рекомендуется самостоятельно прерывать прием препарата из-за возможности ухудшения состояния сердца
Метопролол Эгилок (EGIS Pharmaceuticals PLC), От 25-50 до 100-200 При приеме повышается риск головокружений и нарушения внимания: надо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами
Небиволол Бинелол (BELUPO d.d.), Небилет (Berlin-Chemie AG/Menarini Group ) 5-10 Необходимо индивидуально подбирать оптимальную переносимую дозировку с интервалом в 1-2 недели
Пиндолол Вискен (Novartis Pharma) 5-10 Противопоказан при бронхиальной астме из-за риска развития бронхоспазма
Пропранолол Анаприлин (Обновление ПФК, Биосинтез ОАО, Татхимфармпрепараты ОАО) 80-160 до 320 Для профилактики мигрени и эссенциального тремора применяют в начальной дозировке 40 мг 2–3 раза в сутки. Запрещено одновременное применение с нейролептиками
Тимолол Окупрес-Е (Cadila Pharmaceuticals) По 1 капле 2 раза в день Глазные капли. Применяются при открытоугольной глаукоме, внутриглазной гипертензии

Видео Фото Бета-блокаторы: препараты, механизм действия, показания и противопоказания

1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд (Пока оценок нет)
Загрузка...
Зыбин Максим Александрович/ автор статьи

Профессиональный медицинский стаж более 12 лет.
Врач высшей категории.
Эксперт статей на сайте: Ds45-Teremok.ru

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Медицинские советы о методах диагностики, способах лечения и профилактики заболеваний